1. Signaling Pathways
  2. Antibody-drug Conjugate/ADC Related
  3. ADC Payload

ADC Payload (ADC有效载荷)

ADC Cytotoxin

ADC 有效载荷是诱导抗体药物偶联物 (ADC) 中的靶细胞死亡的细胞毒性剂。ADC 是一种由单克隆抗体、连接子和有效载荷组成的靶向药物。有效载荷是最重要的成分,因为它决定了 ADC 杀死癌细胞的效力。

目前正在使用的有效载荷有很多,例如卡利车霉素、多卡米星、吡咯并苯二氮卓 (PBD)、喜树碱、柔红霉素/阿霉素、奥瑞他汀和美登木素。根据作用机制,它们可分为两类:DNA 损伤剂和微管蛋白抑制剂。其中卡利车霉素、多卡米星和PBDs是DNA小沟结合剂,喜树碱和柔红霉素/阿霉素是拓扑异构酶抑制剂,具有DNA损伤作用,奥瑞他汀和美登素是微管蛋白抑制剂。

ADC payloads are cytotoxic agents that induce target cell death in Antibody Drug Conjugates (ADCs). An ADC is a targeted agent composed with a monoclonal antibody, a linker and a payload. The payload is the most important component as it determines the potency to kill cancer cells of an ADC.

There are many payloads which are currently being used such as Calicheamicins, Duocarmycins, Pyrrolobenzodiazepines (PBDs), Camptothecins, Daunorubicins/Doxorubicins, Auristatins and Maytansinoids. They can be divided in two classes based on their mechanism of action, DNA damaging agents and tubulin inhibitors. Among them Calicheamicins, Duocarmycins and PBDs are DNA minor grove binders, Camptothecins and Daunorubicins/Doxorubicins are topoisomerase inhibitors, which are DNA damaging agents. Auristatins and Maytansinoids are tubulin inhibitors.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-W768912
    Paclitaxel-13C6
    Paclitaxel-13C613C 标记的 Paclitaxel。Paclitaxel?是一种天然抗肿瘤药,可稳定微管蛋白 (tubulin) 的聚合。Paclitaxel?可导致有丝分裂停滞和诱导细胞凋亡 (apoptosis),最终导致细胞死亡。Paclitaxel?还可诱导细胞自噬 (autophagy)。
    Paclitaxel-<sup>13</sup>C<sub>6</sub>
  • HY-15581S
    MMAD-d8 98.95%
    MMAD-d8D是MMAD的氘代形式。
    MMAD-d<sub>8</sub>
  • HY-19829
    Sandramycin

    山卓霉素

    Sandramycin 是一种从 Nocardioides sp 的培养液中分离出来的一种环状十肽抗菌素。Sandramycin 也可以有效地结合 DNA,并且是一种 ADC 的毒素分子。Sandramycin 对革兰氏阳性细菌 (Gram-positive bacteria) 具有活性,并具有有效的抗肿瘤活性。
    Sandramycin
  • HY-N2108R
    7-Ethylcamptothecin (Standard)

    7-乙基喜树碱 (Standard)

    7-Ethylcamptothecin (Standard) 是 7-Ethylcamptothecin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。7-Ethylcamptothecin 是喜树碱类似物之一。喜树碱 (CPT) 是一种从喜树 (Camptotheca acuminata) 中分离出的细胞毒性生物碱,对 L1210 白血病和 Walker 256 癌肉瘤模型具有很强的抗肿瘤活性。
    7-Ethylcamptothecin (Standard)
  • HY-171685
    Anti-CCL2 (Carlumab)-MC-Vc-PAB-DMEA-PEG2-Duocarmycin SA
    Anti-CCL2 (Carlumab)-MC-Vc-PAB-DMEA-PEG2-Duocarmycin SA 是一种抗体-药物偶联物 (ADC),由人源性抗 CCL2 (趋化因子配体 2) 抗体 Carlumab (HY-P99188) 与连接子 MC-Vc-PAB-DMEA-PEG2 和 DNA alkylator Duocarmycin SA (HY-12456) 缀合而成。Anti-CCL2 (Carlumab)-MC-Vc-PAB-DMEA-PEG2-Duocarmycin SA 可用于癌症的研究。
    Anti-CCL2 (Carlumab)-MC-Vc-PAB-DMEA-PEG2-Duocarmycin SA
  • HY-159576
    O-Me Eribulin
    O-Me Eribulin 是一种 Eribulin 衍生物,是 ADC 细胞毒素,可用于 ADC 合成。O-Me Eribulin 可以抑制 SKBR3、MDA-MB-468、A549 细胞的细胞活力,IC50 值分别为 0.2052、0.1827、0.5151 nM。O-Me Eribulin 可用于肿瘤的研究。
    O-Me Eribulin
  • HY-P1126
    Dolastatin 15
    Dolastatin 15 (DLS 15),一种从 Dolabella auricularia 中提取的去甲肽,是一种有效的抗有丝分裂剂 (antimitotic),在结构上与抗微管蛋白剂 Dolastatin 10 有关。Dolastatin 15 诱导多发性骨髓瘤细胞周期阻滞和凋亡。Dolastatin 15 可作为 ADC 细胞毒素。
    Dolastatin 15
  • HY-14519CS
    (R)-Methotrexate-d3
    (R)-Methotrexate-d3 是 (R)-Methotrexate 的氘代物。
    (R)-Methotrexate-d<sub>3</sub>
  • HY-77572R
    7-Epi 10-desacetyl paclitaxel (Standard)

    7-表-10-去乙酰基紫杉醇 (Standard)

    7-Epi 10-desacetyl paclitaxel (Standard) 是 7-Epi 10-desacetyl paclitaxel 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。7-Epi 10-desacetyl paclitaxel (7-epi-10-deacetyltaxol) 是一种紫杉醇衍生物,对 HeLa 细胞具有细胞毒性,其 IC50 值为 85 μM。
    7-Epi 10-desacetyl paclitaxel (Standard)
  • HY-19474R
    Maytansinol (Standard)

    美登醇 (Standard)

    Maytansinol (Standard)是 Maytansinol 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Maytansinol (Ansamitocin P-0) 是美登素的一种衍生物。Maytansinol 可抑制微管蛋白 (tublin) 聚合,诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Maytansinol 有抗肿瘤活性。Maytansinol 可用于抗癌药物的研究。
    Maytansinol (Standard)
  • HY-148193
    Tubulin polymerization-IN-38
    Tubulin polymerization-IN-38 是 Tubulysin (HY-128914) 类似物,是一种有效的抗癌剂。Tubulin polymerization-IN-38 抑制微管蛋白聚合 (tubulin polymerisation),从而诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Tubulysin 系列产物是有效的抗微管毒素 (anti-microtubule toxins),可作为 ADC 细胞毒素 (ADC Cytotoxin) 合成 ADC。
    Tubulin polymerization-IN-38
  • HY-156686
    NH2-methylpropanamide-Exatecan TFA
    NH2-methylpropanamide-Exatecan (TFA) 是异丁酰胺修饰的 Exatecan (HY-13631),是常见的 ADC 毒素 (ADC Cytotoxin),用于 ADC 的合成。Exatecan 是一种 DNA 拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 抑制剂,IC50 值为 2.2 μM (0.975 μg/mL),可用于癌症研究。
    NH2-methylpropanamide-Exatecan TFA
  • HY-160597
    Exatecan-amide-bicyclo[1.1.1]pentan-1-ol
    Exatecan-amide-bicyclo[1.1.1]pentan-1-ol (Compound 79) 是 exatecan (HY-13631) 衍生物,可用作药物缀合物的有效负载。Exatecan-amide-bicyclo[1.1.1]pentan-1-ol 对多种肿瘤细胞系具有显著的抑制活性。
    Exatecan-amide-bicyclo[1.1.1]pentan-1-ol
  • HY-160598
    Exatecan-amide-bicyclo[1.1.1]pentan-1-ylmethanol
    Exatecan-amide-bicyclo[1.1.1]pentan-1-ylmethanol (compound 45) 是一种喜树碱化合物,可抑制细胞增殖,抑制 MDA‑MB‑468 细胞的 IC50 值为 2.92 ng/mL。Exatecan-amide-bicyclo[1.1.1]pentan-1-ylmethanol 可用于癌症研究。
    Exatecan-amide-bicyclo[1.1.1]pentan-1-ylmethanol
  • HY-N2346
    Tubulysin E

    微管蛋白抑制剂 E

    Tubulysin E 是具有高细胞毒性的抗微管毒素 (anti-microtubule toxins),作为 ADC 细胞毒素 (ADC Cytotoxin) 合成 ADC。Tubulysin E 能够从粘细菌 Archangium geophyraAngiococcus disciformis 中分离得到。Tubulysin E 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。Tubulysin E 可抑制微管蛋白 (Microtubule/Tubulin) 聚合并导致细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis)。
    Tubulysin E
  • HY-133571A
    Aminohexylgeldanamycin hydrochloride
    Aminohexylgeldanamycin (AHGDM) hydrochloride,Geldanamycin 的衍生物,是一种热休克蛋白 90 (HSP90) 抑制剂。Aminohexylgeldanamycin hydrochloride 具有抗血管生成和抗肿瘤活性。
    Aminohexylgeldanamycin hydrochloride
  • HY-147119
    INX-SM-6 98.85%
    INX-SM-6 可用于抗炎药的靶向输送。INX-SM-6 在 PBMCS 细胞中抑制 LPS 诱导的 IL-1β 的产生。
    INX-SM-6
  • HY-157078
    Eg5-IN-2
    Eg5-IN-2 (Compound Scaffold B (4)) 是一种 Eg5 抑制剂 (IC50: < 0.5 nM)。Eg5-IN-2 可用作 ADC 载荷,来合成 ADC。
    Eg5-IN-2
  • HY-131055
    Mytoxin B
    Mytoxin B 是 ADC 细胞毒素 (ADC cytotoxin)。Mytoxin B 是一种大环内脂,其作用类似于 LY294002 (HY-10108)。Mytoxin B通过 PI3K/Akt 通路诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
    Mytoxin B
  • HY-132164A
    Gly-7-MAD-MDCPT hydrochloride 98.27%
    Gly-7-MAD-MDCPT (Compound 4b) hydrochloride 是一种抗癌剂。Gly-7-MAD-MDCPT hydrochloride 是一种 Camptothecin (HY-16560) 化合物,对多种癌细胞有细胞毒性,IC50 为 10-1000 nM。
    Gly-7-MAD-MDCPT hydrochloride
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种

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